Mục tiêu của việc điều trị cao huyết áp, trong đó có dùng thuốc, là đưa huyết áp về dưới 130/85mmHg, đối với người bệnh tuổi trung niên hoặc có bệnh đái tháo đường; hoặc đưa huyết áp về dưới 140/90mmHg ở người từ 60 tuổi trở lên.

Theo Tổ chức Y Tế thế giới (WHO), số huyết áp tốt nhất là 120/80mmHg, số 120 là số huyết áp trên và 80 là số dưới. Bị cao huyết áp khi 2 số trên dưới cao hơn 140/90 mmHg.

6 nhóm thuốc thường dùng để điều trị tăng huyết áp:

Nhóm thuốc lợi tiểu:

Gồm có hydroclorothiazid, indapamid, furosemid, sprironolacton, amilorid, triamteren… Cơ chế của thuốc là làm giảm sự ứ nước trong cơ thể, tức làm giảm sức cản của mạch ngoại vi đưa đến làm hạ huyết áp. Dùng đơn độc khi bị cao huyết áp nhẹ, dùng phối hợp với thuốc khác khi bệnh cao huyếp áp nặng thêm.

Nhóm thuốc tác động lên thần kinh trung ương:

Gồm có reserpin, methyldopa, clonidin… Cơ chế của thuốc là hoạt hóa một số tế bào thần kinh gây hạ huyết áp. Hiện nay ít dùng do tác dụng phụ gây trầm cảm, khi ngừng thuốc đột ngột sẽ làm tăng vọt huyết áp.

Nhóm thuốc chẹn beta:

Gồm có propranolol, pindolol, nadolol, timolol, metoprolol, atenolol… Cơ chế của thuốc là ức chế thụ thể beta-giao cảm ở tim, mạch ngoại vi, do đó làm chậm nhịp tim và hạ huyết áp. Thuốc dùng thuốc cho bệnh nhân có kèm đau thắt ngực hoặc nhức nửa đầu. Chống chỉ định đối với người có kèm hen suyễn, suy tim, nhịp tim chậm.

Nhóm thuốc đối kháng canxi:

Gồm có nifedipin, nicardipin, amlodipin, felidipin, isradipin, verapamil, diltiazem… Cơ chế của thuốc là chặn dòng ion canxi không cho đi vào tế bào cơ trơn của các mạch máu gây giãn mạch và từ đó làm hạ huyết áp. Dùng tốt cho bệnh nhân có kèm đau thắt ngực, hiệu quả đối với bệnh nhân cao tuổi, không ảnh hưởng đến chuyển hóa đường, mỡ trong cơ thể.

Sự lựa chọn thuốc trị tăng huyết áp sẽ tùy thuộc vào: yếu tố nguy cơ của bệnh tim mạch, có sự tổn thương các cơ quan (như: suy thận, suy tim, dày thất trái…), có kèm bị bệnh đái tháo đường…và phải có sự chỉ định của bác sĩ.​